在医学界,钙通道阻滞剂被广泛应用于高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病的治疗。那么,究竟什么是钙通道阻滞剂?它是如何发挥作用的?下面就让我们来详细了解一下。
什么是钙通道阻滞剂
钙通道阻滞剂主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道,抑制细胞外钙离子内流,使细胞内钙离子水平降低,引起心血管等组织器官功能改变的药物。利用其对心血管系统的作用,可治疗高血压、心绞痛及心律失常等疾病。
钙通道阻滞剂主要分为两类:二氢吡啶类和非二氢吡啶类。二氢吡啶类钙通道阻滞剂包括硝苯地平、氨氯地平等;非二氢吡啶类钙通道阻滞剂包括地尔硫卓、维拉帕米等。不同种类的钙通道阻滞剂具有不同的药理特点,临床应用时应根据患者的具体情况选择不同的药物。
钙通道阻滞剂的降压作用
先来了解一下血压产生,血压是指血液在血管内流动时对血管壁产生的单位面积的压力,大多高血压患者病因不明,多是随着年龄的增加,血管壁的弹性减弱,阻力增加而引起的。在心肌和血管平滑肌细胞膜上有钙离子通道,如果细胞内钙离子升高时,细胞收缩,增加血管阻力增加,血压升高,甚至会引起心绞痛、心肌梗死;相反如果阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道,降低细胞内钙离子水平,达到扩张血管、减少心脏收缩力,达到降压的作用。
降压一般常用二氢吡啶类钙通道阻滞剂,不同的二氢吡啶类钙通道阻滞剂作用持续时间、对血管的选择性及药代动力学不同,其降压效果和不良反应存在一定差异。第一代的钙拮抗剂如硝苯地平片作用时间短,血压下降较快,血管扩张迅速,病人易出现头痛、面红,心跳加速,由于作用的时间短,需要多次服药,两次服药期间血压控制不平稳,而平稳控制血压是抗高血压治疗中的一个重要目标,所以给短效钙离子阻滞剂穿上一件衣服,成为硝苯地平缓释片和硝苯地平控释片,使作用持续时间延长、降低了副作用。值得注意的是它们是不能掰开服用的。长效钙通道阻滞剂,它的半衰期长达35~50小时,不需要做成缓释或控释剂型,每日服用1次,就可以做到24小时平稳控制血压,不良反应发生率低。它可以和绝大多数药物及食物一起服用,也可以掰成两半服用,另外由于持续时间很长,病人漏服一次也不会造成太大影响,易于被接受。
钙通道阻滞剂的副作用
在使用钙通道阻滞剂时,应该注意药物的副作用。常见的副作用包括低血压、水肿、头晕、头痛、面色潮红、乏力、心悸、过敏反应,出现这些情况后不要惊慌,及时就医,大多能自行缓解,个别患者可能会出现心绞痛、心律失常等严重不良反应。钙通道阻滞剂和β受体阻滞剂联用会明显抑制窦房结活动和延长房室传导时间,可引起心动过缓和诱发心力衰竭,对于老年人,在心室功能不全和心脏传导缺陷患者,在使用这两类药物时,要密切关注心电图监测。钙通道阻滞剂主要经肝CYP3A4代谢。YP3A4强抑制剂如酮康唑、克拉霉素等能降低该类药物的代谢,增强降压效果,可能导致严重低血压;CYP3A4强诱导剂如利福平等能加快该类药品的代谢,引起血压升高或剧烈波动,氨氯地平有CYP3A4抑制作用,与辛伐他汀合用时,辛伐他汀日剂量不能超过20mg。因此,在使用钙通道阻滞剂的过程中,应该告知医生当前使用的其他药物,以免产生药物相互作用。此外值得注意的是葡萄柚汁能够抑制CYP3A4酶的活性,除了对氨氯地平没有明显影响外,对硝苯地平等该类药物会造成影响,可能导致低血压,服药期间避免食用葡萄柚。
总之,钙通道阻滞剂是一种常用的降压药物,除了治疗高血压外,钙通道阻滞剂还被广泛用于心绞痛、冠心病、肥厚型心肌病、外周血管疾病(如雷诺综合征等)、心律失常、原发性肺动脉高压等。在使用的过程中,应注意药物的副作用和相互作用,遵医嘱用药,以达到最佳的治疗效果。
(成都市龙泉驿区洪安镇公立卫生院药剂科)